当研究室は昭和14年（1939年）に薬品製造学教室として、薬品分析学教室（現薬品機能解析分野）と共に、京都帝国大学医学部薬学科の最初の講座として設置されました。
初代・高橋酉蔵教授（複素環化学）、二代・上尾庄次郎教授（植物塩基化学：学士院賞受賞）、三代・矢島治明教授（ペプチド化学：学士院賞受賞）、四代・藤井信孝教授（ペプチド、医薬品化学）のもとで発展を続け、2014年12月には、現在の大野浩章教授が第五代教授として着任しました。
2022年4月からは、創発医薬科学専攻「創薬有機化学分野」として新たなスタートを切りました。
上尾教授と矢島教授の日本学士院賞に加え、現在の教室員や教室出身者も、下記に挙げる数々の賞を受賞しております。
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藤井 信孝
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日本薬学会奨励賞 （1982年）
日本ペプチド学会賞 （2013年）
日本薬学会賞 （2016年）
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京都大学名誉教授
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赤路 健一
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日本薬学会奨励賞 （1996年）
日本ペプチド学会賞 （2017年） |
京都薬科大学学長
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野水 基義
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日本薬学会奨励賞 （1998年
日本ペプチド学会賞 （2019年） |
東京薬科大学元教授
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二木 史朗
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日本ペプチド学会奨励賞 （1997年）
日本薬学会奨励賞 （1998年） 日本薬学会賞 （2020年） |
京都大学特任教授
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林 良雄
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日本薬学会学術振興賞 （2009年）
日本薬学会賞 （2024年） |
東京薬科大学教授 |
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大高 章
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日本ペプチド学会奨励賞 （1996年）
日本薬学会奨励賞 （1999年） 日本薬学会賞 （2022年） 日本ペプチド学会賞 （2023年） |
徳島大学教授
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玉村 啓和
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日本ペプチド学会奨励賞 （1998年）
日本薬学会奨励賞 （2001年）
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東京科学大学教授
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小出 隆規
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日本ペプチド学会奨励賞 （2002年）
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早稲田大学教授
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今野 博行
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日本ペプチド学会奨励賞 （2009年）
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山形大学教授
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大野 浩章
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日本薬学会近畿支部奨励賞 （2000年）
日本薬学会奨励賞 （2005年）
有機合成化学協会明治製菓研究企画賞 （2005年）
有機合成化学協会関西支部賞 （2006年）
Banyu Chemist Award （2013年）
Thieme Chemistry Journals Award （2014年）
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現教授
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大石 真也
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日本薬学会近畿支部奨励賞 （2003年）
日本薬学会奨励賞 （2009年）
有機合成化学協会帝人ファーマ研究企画賞（2011年）
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京都薬科大学教授
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片桐 文彦
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日本ペプチド学会奨励賞 （2015年）
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東京薬科大学講師
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鳴海 哲夫
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日本薬学会近畿支部奨励賞 （2007年）
日本ペプチド学会奨励賞 （2017年）
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静岡大学教授
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井貫 晋輔
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天然物化学談話会奨励賞（2018年）
日本薬学会奨励賞（2019年）
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徳島大学教授
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松岡 純平
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日本薬学会関西支部奨励賞（2020年）
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近畿大学助教
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