光イメージングのための分子プローブ開発

近赤外蛍光Aβイメージングプローブの開発

蛍光生体イメージングは、管理区域を必要としないため核医学イメージングに比べて簡便に扱うことができる。さらに、蛍光のオンオフ制御を利用した高い標的非標的シグナル強度を実現することができる。特に、650~900nmの近赤外領域は光の散乱が少なく、生体透過性が高いため生体イメージングに適した領域とされている。そこで、がんやアルツハイマー病などの診断を目的とした近赤外蛍光プローブの開発を行っている。

近赤外蛍光Aβイメージングプローブに求められる条件として、近赤外領域に励起・蛍光波長を有すること、Aβ結合性を有すること、および生体内へ投与後に脳へ移行することなどが挙げられる。そこで、電子吸引基と電子供与基を1分子内に導入したpush-pull構造の概念を基盤とした分子を開発してきた。なかでも、DANIR2cおよびDTM-2は、ADモデルマウス脳に蓄積したAβの生体イメージングに成功している。

主要論文

  • Novel benzothiazole derivatives as fluorescent probes for detection of β-amyloid and α-synuclein aggregates
    ACS Chem. Neurosci. 8 (8) 1656-1662 (2017)
  • In Vivo Fluorescence Imaging of β-Amyloid Plaques with Push-Pull Dimethylaminothiophene Derivatives
    Chem. Commun. 51 (96) 17124-17127 (2015)
  • Smart Near-Infrared Fluorescence Probes with Donor-Acceptor Structure for in vivo Detection of β-Amyloid Deposits
    J. Am. Chem. Soc. 136 (9) 3388-3394 (2014)
  • BODIPY-based molecular probe for imaging of cerebral β-amyloid plaques
    ACS Chem. Neurosci. 3 (4) 319-324 (2012)

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