研究業績

2022 (論文)

  1. Iikuni S, Ohara T, Watanabe H, Ono M.
    Structure-activity relationships and pharmacokinetics of 111In-labeled glucagon-like peptide-1 receptor-targeting exendin-4 derivatives conjugated with albumin binder moieties
    Mol. Pharm. in press
  2. Iikuni S, Tarumizu Y, Tsuchihashi S, Ohara T, Watanabe H, Ono M.
    Synthesis and evaluation of novel 111In-labeled picolinic acid-based radioligands containing an albumin binder for development of radiotheranostic platform
    Mol. Pharm. in press
  3. 蜂須賀 暁子, 東 達也, 細野 眞, 小野 正博, 上原 知也, 西村 伸太郎, 村上 学, 渡邉 リラ, 根元 貴行, 高井 希望, 西條 武明, 波多野 正, 眞矢 啓史, 竹森 英晃, 香本 祥汰, 佐治 英郎.
    FDAガイダンス「Oncology Therapeutic Radiopharmaceuticals: Nonclinical Studies and Labeling Recommendations Guidance for Industry」の日本語訳および補足説明
    レギュラトリーサイエンス学会誌, 12(2) 161-177 (2022)
  4. Akasaka T, Watanabe H, Kaide S, Iikuni S, Hasegawa M, Ono M.
    Synthesis and evaluation of novel radioiodinated phenylbenzofuranone derivatives as α-synuclein imaging probes
    Bioorg. Med. Chem. Lett. 64 128679 (2022)
  5. Iikuni S, Kamei I, Ohara T, Watanabe H, Ono M.
    Development of an 111In-Labeled Glucagon-Like Peptide-1 Receptor-Targeting Exendin-4 Derivative that Exhibits Reduced Renal Uptake
    Mol. Pharm. 19(3) 1019-1027 (2022)
  6. Saito K, Watanabe H, Iikuni S, Ono M.
    Development of novel 67/68Ga-labeled pyridyl benzofuran derivatives as islet amyloid imaging probes
    Nucl. Med. Biol. 106-107 72-79 (2022)
  7. Watanabe H, Maekawa R, Iikuni S, Kakae M, Matsuo N, Shirakawa H, Kaneko S, Ono M.
    Characterization of Radioiodinated Diaryl Oxadiazole Derivatives as SPECT Probes for Detection of Myelin in Multiple Sclerosis
    ACS Chem. Neurosci. 13(3) 363-369 (2022)
  8. Shimizu Y, Koyasu S, Suzukida M, Izumi K, Kidera E, Shindo T, Saga T, Ono M, Takaori-Kondo A, Nakamoto Y.
    Development of a novel Indium-111 radiolabeled mogamulizumab targeting CCR4 for imaging adult T-cell leukemia/lymphoma in vivo
    Ann. Nucl. Med. 36(3) 319-326 (2022)
  9. Kaide S, Watanabe H, Iikuni S, Hasegawa M, Itoh K, Ono M.
    Chalcone Analogue as New Candidate for Selective Detection of α-Synuclein Pathology
    ACS Chem. Neurosci. 13(1) 16-26 (2022)

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2022 (著書等)

  1. 小野 正博
    放射性医薬品開発研究への招待 第4章 脳イメージング
    公益社団法人 日本アイソトープ協会第2期理工・ライフサイエンス部会RI利用推進専門委員会
    創薬研究レビュー作成ワーキンググループ

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2022 (学会発表)

  1. 渡邊 裕之, 小野 正博
    病態機能分析のための新規放射性プローブの開発研究 (シンポジウム)

    第16回日本分子イメージング学会 (京都) 2022年5月26日, 27日
  2. 渡邊 裕之, 岸本 峻明, 小野 正博
    アミロイド-βオリゴマーを標的とした蛍光プローブとしての BODIPY 誘導体の評価

    第16回日本分子イメージング学会 (京都) 2022年5月26日, 27日
  3. 小野 正博
    PET検査薬の製造・管理 (PET研修セミナー)

    第22回日本核医学会春季大会 (オンライン) 2022年5月7日〜6月1日
  4. 土橋 昌平, 飯國 慎平, 中島 一磨, 渡邊 裕之, 小野 正博
    腫瘍集積性の向上を目的とした新規PSMA標的ラジオセラノスティクス薬剤の開発

    日本薬学会 第142年会 (名古屋(オンライン)) 2022年3月25日〜28日
  5. 長嶋 浩太朗, 渡邊 裕之, 貝出 翔, 飯國 慎平, 長谷川 成人, 伊東 恭子, 小野 正博
    αシヌクレインイメージングプローブの開発を目的とした放射性フッ素標識カルコン類縁体の合成と評価

    日本薬学会 第142年会 (名古屋(オンライン)) 2022年3月25日〜28日
  6. 井川 実穂, 渡邊 裕之, 飯國 慎平, 抱 将史, 白川久志, 金子 周司, 小野 正博
    多発性硬化症の診断を目的としたミエリンイメージングプローブの開発:放射性ヨウ素標識芳香族ヘテロ環化合物の合成と評価

    日本薬学会 第142年会 (名古屋(オンライン)) 2022年3月25日〜28日
  7. 数多 伸紀, 飯國 慎平, 渡邊 裕之, 小野 正博
    免疫チェックポイント阻害剤療法の治療効果予測に資する新規グランザイムB標的111In標識イメージングプローブの合成と評価

    日本薬学会 第142年会 (名古屋(オンライン)) 2022年3月25日〜28日
  8. 小原 嵩貴, 飯國 慎平, 渡邊 裕之, 小野 正博
    インスリノーマの核医学診断を目的とした新規アルブミンバインダー結合型グルカゴン様ペプチド-1受容体標的プローブの開発

    日本薬学会 第142年会 (名古屋(オンライン)) 2022年3月25日〜28日
  9. 尾上 遼太郎, 渡邊 裕之, 飯國 慎平, 小野 正博
    オージェ治療を目的とした放射性ヨウ素BODIPY結合ヘキストの開発

    日本薬学会 第142年会 (名古屋(オンライン)) 2022年3月25日〜28日


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2021 (論文)

  1. Ogawa Y, Kimura H, Fujimoto H, Kawashima H, Toyoda K, Mukai E, Yagi Y, Ono M, Inagaki N, Saji H.
    Development of Novel Radioiodinated Exendin-4 Derivatives Targeting GLP-1 Receptor for Detection of β-cell Mass
    Bioorg. Med. Chem. 52 116496 (2021)
  2. Iikuni S, Kitano A, Watanabe H, Ono M.
    Feasibility of 99mTc-hydroxamamide complex based on (iodophenyl)butyric acid as albumin-binding moiety for tumor imaging via in vivo labeling of albumin
    Bioorg. Med. Chem. Lett. 53 128417 (2021)
  3. Shimizu Y, Ando M, Iikuni S, Watanabe H, Ono M.
    Development of a hydroxamamide-based bifunctional chelating agent to prepare technetium-99m-labeled bivalent ligand probes
    Sci. Rep. 11 18714 (2021)
  4. Iikuni S, Tarumizu Y, Nakashima K, Higaki Y, Ichikawa H, Watanabe H, Ono M.
    Radiotheranostics using a novel 225Ac-labeled radioligand with improved pharmacokinetics targeting prostate-specific membrane antigen
    J. Med. Chem. 64(18) 13429-13438 (2021)
  5. Fujimoto H, Fujita N, Hamamatsu K, Murakami T, Nakamoto Y, Saga T, Ishimori T, Shimizu Y, Watanabe H, Sano K, Harada N, Nakamura H, Toyoda K, Kimura H, Nakagawa S, Hirai M, Murakami A, Ono M, Togashi K, Saji H, Inagaki N.
    First-In-Human Evaluation of Positron Emission Tomography/Computed Tomography with [18F]FB(ePEG12)12-Exendin-4: A Phase 1 Clinical Study Targeting GLP-1 Receptor Expression Cells in Pancreas
    Front. Endocrinol. 12, 717101 (2021)
  6. Nakashima K, Iikuni S, Watanabe H, Ono M.
    Development of a novel radiotheranostic platform with a DOTA-based trifunctional chelating agent
    Chem. Commun. 57 6432-6435 (2021)
  7. Watanabe H, Idoko Y, Iikuni S, Ide T, Shimizu Y, Nakamoto Y, Ono M.
    Synthesis and biological evaluation of novel 18F-labeled phenylbenzofuran-2-carboxamide derivative for detection of orexin 1 receptor in the brain
    Bioorg. Med. Chem. Lett. 43 128098 (2021)
  8. Watanabe H, Kishimoto T, Kaide S, Tarumizu Y, Tatsumi H, Iikuni S, Ono M.
    Characterization and Optimization of Radioiodinated Benzimidazopyrimidine and Pyridoimidazopyridine Derivatives for Development of Tau Imaging Probes
    ACS Med. Chem. Lett. 12(5) 805-811 (2021)
  9. Iikuni S, Okada Y, Shimizu Y, Watanabe H, Ono M.
    Modulation of pharmacokinetics of radioligand targeting carbonic anhydrase-IX utilizing albumin-binding moiety
    Mol. Pharm. 18(3) 966-975 (2021)
  10. Shimizu Y, Nakai Y, Watanabe H, Iikuni S, Ono M, Saji H, Kuge Y, Saga T, Nakamoto Y.
    Increased [18F]FMISO accumulation under hypoxia by multi-drug resistant protein 1 inhibitors
    EJNMMI res. 11 9 (2021)
  11. Watanabe H, Tarumizu Y, Kaide S, Shimizu Y, Iikuni S, Nakamoto Y, Ono M.
    Structure-Activity and Brain Kinetics Relationships of 18F Labeled Benzimidazopyridine Derivatives as Tau PET Tracers
    ACS. Med. Chem Lett. 12(2) 262-266 (2021)
  12. Shimizu Y, Nakai Y, Iikuni S, Watanabe H, Nakamoto Y, Ono M.
    Synthesis and Evaluation of Gallium-68-labeled Nitroimidazole Based Imaging Probes for PET Diagnosis of Tumor Hypoxia
    Ann. Nucl. Med. 35(3) 360-369 (2021)
  13. Nakashima K, Iikuni S, Okada Y, Watanabe H, Shimizu Y, Nakamoto Y, Ono M.
    Evaluation of 68Ga-labeled Imidazothiadiazole Sulfonamide Derivatives for PET Imaging of Carbonic Anhydrase-IX
    Nucl. Med. Biol. 93, 46-53 (2021)

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2021 (著書等)

  1. 渡邊 裕之, 小野 正博
    SPECT用タウイメージングプローブの開発
    細胞 53(1) 41-43 (2021)

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2021 (学会発表)

  1. Shimpei Iikuni, Yusuke Higaki, Hiroaki Ichikawa, Hiroyuki Watanabe, Masahiro Ono
    Development of novel radiotheranostic ligand targeting prostate-specific membrane antigen with improved pharmacokinetics
    The 11th China-Japan-Korea Symposium on Radiopharmaceutical Sciences (Seoul (Online)) November 11-12, 2021
  2. Simpei Iikuni, Hiroyuki Watanabe, Masahiro Ono
    Tumor-specific delivery of radioligands targeting carbonic anhydrase-IX utilizing albumin binder
    eSRS 2021 Virtual Meeting (Online) May 17-19, 2021
  3. 小野 正博
    脳タンパク質凝集体の生体イメージング技術(シンポジウム)
    第40回日本認知症学会学術総会(東京) 2021年11月26日〜28日
  4. 貝出 翔, 渡邊 裕之, 飯國 慎平, 志水 陽一, 長谷川 成人, 伊東 恭子, 小野 正博
    カルコン類縁体を基盤としたαシヌクレイン標的PETイメージングプローブの開発
    第61回日本核医学会学術総会(名古屋) 2021年11月4日〜6日
  5. 尾上 遼太郎, 渡邊 裕之, 飯國 慎平, 小野 正博
    オージェ治療を目的とした新規放射性ヨウ素BODIPY誘導体の開発
    第61回日本核医学会学術総会(名古屋) 2021年11月4日〜6日
  6. 飯國 慎平, 亀井 知郎, 渡邊 裕之, 小野 正博
    腎集積低減を目指した新規111In標識GLP-1受容体イメージングプローブの開発
    第61回日本核医学会学術総会(名古屋) 2021年11月4日〜6日
  7. 中島 一磨, 飯國 慎平, 渡邊 裕之, 小野 正博
    クリック反応を利用した新規ラジオセラノスティクス用プラットフォームの開発
    第61回日本核医学会学術総会(名古屋) 2021年11月4日〜6日
  8. 渡邊 裕之
    Development of PET probes targeting orexin receptors in the brain (シンポジウム)
    第61回日本核医学会学術総会(名古屋) 2021年11月4日〜6日
  9. 齋藤 浩輔, 渡邊 裕之, 飯國 慎平, 小野 正博 
    多価効果による親和性向上を企図した新規膵島アミロイドイメージングプローブの開発

    第71回 日本薬学会関西支部総会・大会(大阪(オンライン))  2021年10月9日
  10. 飯國 慎平, 檜垣 佑輔, 市川 浩章, 渡邊 裕之, 小野 正博 
    前立腺がんのラジオセラノスティクスに資する新規Ac-225標識プローブの開発

    第4回日本核医学会分科会 放射性薬品科学研究会/19回放射性医薬品・画像診断薬研究会(仙台(オンライン))  2021年9月25日
  11. 中川 航平, 渡邊 裕之, 貝出 翔, 飯國 慎平, 志水 陽一, 小野 正博
    αシヌクレインイメージングプローブの開発を目的とした新規18F標識スチリルキノリン/キノキサリン誘導体の合成と評価

    第4回日本核医学会分科会 放射性薬品科学研究会/19回放射性医薬品・画像診断薬研究会(仙台(オンライン))  2021年9月25日
  12. 飯國 慎平, 北野 杏奈, 渡邊 裕之, 小野 正博
    免疫チェックポイント阻害剤の効果予測を目的としたグランザイムB標的放射性プローブの開発

    第4回日本核医学会分科会 放射性薬品科学研究会/19回放射性医薬品・画像診断薬研究会(仙台(オンライン))  2021年9月25日
  13. 数多 伸紀, 飯國 慎平, 渡邊 裕之, 小野 正博
    免疫チェックポイント阻害剤療法の治療効果予測を目的とした新規グランザイムB標的111In標識化合物の合成と評価

    第18回次世代を担う若手のためのフィジカル・ファーマフォーラム (仙台(オンライン)) 2021年9月14日, 15日
  14. 赤坂 貴浩, 渡邊 裕之, 貝出 翔, 飯國 慎平, 小野 正博
    αシヌクレインイメージングプローブの開発を目的とした放射性ヨウ素標識オーロン誘導体の合成と評価

    第18回次世代を担う若手のためのフィジカル・ファーマフォーラム (仙台(オンライン)) 2021年9月14日, 15日
  15. 貝出 翔, 渡邊 裕之, 飯國 慎平, 小野 正博
    神経変性疾患における脳タンパク質凝集体を標的とした核医学イメージング法の開発 (シンポジウム)

    日本薬学会 第141年会 (広島(オンライン)) 2021年3月26日〜29日
  16. 中島 一磨, 飯國 慎平, 渡邊 裕之, 小野 正博
    クリックケミストリーを利用したラジオセラノスティクス用三官能性キレート試薬の合成と基礎的評価

    日本薬学会 第141年会 (広島(オンライン)) 2021年3月26日〜29日
  17. 飯國 慎平, 渡邊 裕之, 檜垣 佑輔, 市川 浩章, 小野 正博
    がんラジオセラノスティクスを目的とした新規225Ac標識PSMAプローブの開発

    日本薬学会 第141年会 (広島(オンライン)) 2021年3月26日〜29日
  18. 垂水 勇太, 飯國 慎平, 渡邊 裕之, 小野 正博
    ピコリン酸系金属配位子を基盤とした新規ラジオセラノスティクス薬剤の開発

    日本薬学会 第141年会 (広島(オンライン)) 2021年3月26日〜29日
  19. 前川 鈴香渡邊 裕之飯國 慎平, 抱 将史松尾 凪紗白川 久志金子 周司小野 正博
    多発性硬化症の診断を目的としたミエリンイメージングプローブの開発:放射性ヨウ素標識ジアリールオキサジアゾール誘導体の合成と評価

    日本薬学会 第141年会 (広島(オンライン)) 2021年3月26日〜29日
  20. 渡邊 裕之, 岸本 峻明, 貝出 翔, 垂水 勇太, 飯國 慎平, 小野 正博
    含窒素縮合3環系構造を基盤とした新規SPECT用タウイメージングプローブの開発

    日本薬学会 第141年会 (広島(オンライン)) 2021年3月26日〜29日
  21. 中川 航平, 渡邊 裕之, 貝出 翔, 飯國 慎平, 長谷川 成人, 伊東 恭子, 小野 正博
    αシヌクレインの生体イメージングを目的とした放射性ヨウ素標識スチリルキノキサリン誘導体の合成および評価

    日本薬学会 第141年会 (広島(オンライン)) 2021年3月26日〜29日
  22. 北野 杏奈, 飯國 慎平, 渡邊 裕之, 玉田 太郎, 小野 正
    免疫チェックポイント阻害剤の効果予測に資するグランザイムB標的核医学イメージングプローブの開発:新規放射性ヨウ素標識テトラペプチドの合成と評価
    日本
    薬学会 第141年会 (広島(オンライン)) 2021年3月26日〜29日

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2020 (論文)

  1. Iikuni S, Watanabe H, Shimizu Y, Nakamoto Y, Ono M.
    PET Imaging and Pharmacological Therapy Targeting Carbonic Anhydrase-IX High-expressing Tumors Using US2 Platform Based on Bivalent Ureidosulfonamide 
    PLoS One. 15(12) e0243327 (2020)
  2. Kaide S, Watanabe H, Shimizu Y, Iikuni S, Nakamoto Y, Hasegawa M, Itoh K, Ono M.
    Identification and Evaluation of Bisquinoline Scaffold as a New Candidate for α-Synuclein-PET Imaging
    ACS Chem. Neurosci. 11(24) 4254-4261 (2020)
  3. Watanabe H, Kawano K, Iikuni S, Shimizu Y, Ono M.
    Novel radiogallium-labeled pyridyl benzofuran derivative for detection of amylin aggregates in  pancreas
    Nucl. Med. Biol. 90-91 93-97 (2020)
  4. Ubukata S, Oishi N, Higashi T, Kagawa S, Yamauchi H, Okuyama C, Watanabe H, Ono M, Saji H,  Aso T, Murai T, Ueda K.
    Spatial patterns of amyloid deposition in patients with chronic focal or diffuse traumatic brain injury using 18F-FPYBF-2 PET
    Neuropsychiatr. Dis. Treat. 16 2719-2732 (2020)
  5. Iikuni S, Kitano A, Watanabe H, Shimizu Y, Ono M.
    Synthesis and Evaluation of Novel Technetium-99m-hydroxamamide Complex Based on Imidazothiadiazole Sulfonamide Targeting Carbonic Anhydrase-IX for Tumor Imaging
    Bioorg. Med. Chem. Lett. 30(22) 127596 (2020)
  6. Watanabe H, Sakai S, Iikuni S, Shimizu Y, Shirakawa H, Kaneko S, Ono M.
    Synthesis and Biological Evaluation of Radioiodinated 3-Phenylcoumarin Derivatives Targeting Myelin in Multiple Sclerosis
    Bioorg. Med. Chem. Lett. 30(24) 127562 (2020)
  7. Fuchigami T, Kawasaki M, Watanabe H, Nakagaki T, Nishi K, Sano K, Atarashi R, Nakaie M, Yoshida S, Ono M, Nishida N, Nakayama M. 
    Feasibility studies of radioiodinated pyridyl benzofuran derivatives as potential SPECT imaging agents for prion deposits in the brain
    Nucl. Med. Biol. 90-91, 41-48 (2020)
  8. Ding N, Sano K, Kanazaki K, Shimizu Y, Watanabe H, Namita T, Shiina T, Ono M, Saji H. 
    Development of Gold Nanorods Conjugated with Radiolabeled Anti-human Epidermal Growth Factor Receptor 2 (HER2) Monoclonal Antibody as Single-photon Emission Computed Tomography/Photoacoustic Dual-imaging Probes Targeting HER2-positive Tumors
    Biol. Pharm. Bull. 43(12) 1859-1866 (2020)
  9. Ding N, Sano K, Kanazaki K, Shimizu Y, Watanabe H, Namita T, Shiina T, Ono M, Saji H. 
    Sensitive Photoacoustic/Magnetic Resonance Dual Imaging Probe for Detection of Malignant Tumors
    J. Pharm. Sci. 109(10) 3153-3159 (2020)
  10. Iikuni S, Okada Y, Shimizu Y,  Watanabe H, Ono M.
    Synthesis and Evaluation of Indium-111-labeled Imidazothiadiazole Sulfonamide Derivative for Single Photon Emission Computed Tomography Imaging Targeting Carbonic Anhydrase-IX
    Bioorg. Med. Chem. Lett. 30(14) 127255 (2020)
  11. Ikeda H, Ishii A, Sano K, Chihara H, Arai D, Abekura Y, Nishi H, Ono M, Saji H, Miyamoto S.
    Activatable fluorescence imaging of macrophages in cerebral aneurysms using iron oxide nanoparticles conjugated with indocyanine green
    Front. Neurosci. 14 370 (2020)
  12. Watanabe H, Kawano K, Shimizu Y, Iikuni S, Nakamoto Y, Togashi K, Ono M.
    Development of Novel PET Imaging Probes for Detection of Amylin Aggregates in the Pancreas
    Mol. Pharm. 17(4) 1293-1299 (2020)
  13. Watanabe H, Tatsumi H, Kaide S, Shimizu Y, Iikuni S, Ono M.
    Structure-activity Relationships of Radioiodinated 6,5,6-Tricyclic Compounds for the Development of Tau Imaging Probes
    ACS Med. Chem. Lett. 11(2) 120-126 (2020)
  14. Kawai R, Chiba S, Okuwaki K, Kanada R, Doi H, Ono M, Mochizuki Y, Okuno Y.
    Stabilization Mechanism for a Non-fibrillar Amyloid β Oligomer Based on Formation of a Hydrophobic Core Determined by Dissipative Particle Dynamics
    ACS Chem. Neurosci. 11(3) 385-394 (2020)

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2020 (著書等)

  1. 飯國 慎平, 渡邊 裕之, 志水 陽一, 小野 正博
    炭酸脱水酵素-IX 高発現腫瘍イメージングを目的とした99mTc-ヒドロキサムアミド錯体の開発
    JSMI Report 13(1) 27-31 (2020)

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2020 (学会発表)

  1. 中島 一磨, 飯國 慎平, 岡田 祐哉, 渡邊 裕之, 志水 陽一, 小野 正博
    炭酸脱水素酵素IXを標的とした新規68Ga標識化合物の合成と評価
    第60回日本核医学会学術総会(神戸) 2020年11月12日〜14日
  2. 鈴木田 万里, 志水 陽一, 子安 翔, 進藤 岳郎, 小野 正博, 中本 裕士
    CCR4標的治療薬”Mogamulizumab”の生体内分布の解明を目的としたSPECTイメージング剤の開発
    第60回日本核医学会学術総会(神戸) 2020年11月12日〜14日
  3. 安藤 正登, 志水 陽一, 飯國 慎平, 渡邊 裕之, 小野 正博
    99mTc標識2価リガンドを容易に調整可能とするHydroxamamide母核二官能性キレート剤の開発
    第60回日本核医学会学術総会(神戸) 2020年11月12日〜14日
  4. 渡邊 裕之, 左海 汐梨, 志水 陽一, 飯國 慎平, 白川 久志, 金子 周司, 小野 正博
    多発性硬化症の画像診断を目的としたミエリン標的SPECTイメージングプローブの開発
    第60回日本核医学会学術総会(神戸) 2020年11月12日〜14日
  5. 貝出 翔渡邊 裕之志水 陽一飯國 慎平長谷川 成人伊東 恭子小野 正博
    αシヌクレインの生体イメージングを目的としたビスキノリン誘導体の合成および評価

    日本薬学会 第140年会 (京都) 2020年3月26日〜28日
  6. 井床 有希渡邊 裕之志水 陽一飯國 慎平小野 正博
    オレキシン1受容体のPETイメージングを目的とした新規18F標識ベンゾフランおよびキノリン誘導体の合成と評価

    日本薬学会 第140年会 (京都) 2020年3月26日〜28日
  7. 岡田 祐哉飯國 慎平渡邊 裕之志水 陽一小野 正博
    腎集積低減を目指した炭酸脱水酵素IXを標的とする放射性金属錯体の合成と評価

    日本薬学会 第140年会 (京都) 2020年3月26日〜28日
  8. 岸本 峻明渡邊 裕之辰巳 悠華貝出 翔垂水 勇太飯國 慎平志水 陽一小野 正博
    アルツハイマー病脳内タウを標的とするSPECT用プローブの開発を目的とした125I標識ベンゾイミダゾピリミジン誘導体の構造活性動態相関研究

    日本薬学会 第140年会 (京都) 2020年3月26日〜28日
  9. 前川 鈴香渡邊 裕之飯國 慎平志水 陽一松尾 凪紗白川 久志金子 周司小野 正博
    多発性硬化症の診断を目的としたミエリン標的核医学分子イメージングプローブの開発

    日本薬学会 第140年会 (京都) 2020年3月26日〜28日
  10. 北野 杏奈飯國 慎平渡邊 裕之志水 陽一小野 正博
    イミダゾチアジアゾールスルホンアミド骨格を導入した新規99mTc-ヒドロキサムアミド錯体の炭酸脱水酵素IXイメージングプローブとしての有用性評価

    日本薬学会 第140年会 (京都) 2020年3月26日〜28日
  11. 中島 一磨飯國 慎平岡田 祐哉渡邊 裕之志水 陽一小野 正博
    炭酸脱水酵素IXのPETイメージングを目的とした放射性ガリウム標識イミダゾチアジアゾールスルホンアミド誘導体の合成と基礎的評価

    日本薬学会 第140年会 (京都) 2020年3月26日〜28日
  12. 井出 卓志渡邊 裕之貝出 翔飯國 慎平志水 陽一長谷川 成人伊東 恭子小野 正博
    レビー小体病におけるαシヌクレイン凝集体を標的とした蛍光イメージングプローブの開発

    日本薬学会 第140年会 (京都) 2020年3月26日〜28日

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2019 (論文)

  1. Watanabe H, Matsushita N, Shimizu Y, Iikuni S, Nakamoto Y, Togashi K, Ono M.
    Synthesis and characterization of a novel 18F-labeled 2,5-diarylnicotinamide derivative targeting orexin 2 receptor
    Med. Chem. Commun. 10(12) 2126-2130 (2019)
  2. Watanabe H, Itagaki F, Shimizu Y, Iikuni S, Ono M.
    Synthesis and evaluation of a radioiodinated BODIPY derivative as a thiol labeling agent
    J. Label. Compd. Radiopharm. 62(13) 885-891 (2019)
  3. Yagi Y, Kimura H, Okuda H, Ono M, Nakamoto Y, Togashi K, Saji H.
    Evaluation of [18F]pitavastatin as a positron emission tomography tracer for in vivo organic transporter polypeptide function
    Nucl. Med. Biol. 74-75 25-31 (2019)
  4. Mori D, Kimura H, Kawashima H, Yagi Y, Arimitsu K, Ono M, Saji H.
    Development of 99mTc Radiolabeled A85380 Derivatives Targeting Cerebral Nicotinic Acetylcholine Receptor: Novel Radiopharmaceutical Ligand 99mTc-A-YN-IDA-C4
    Bioorg. Med. Chem. 27(18) 4200-4210 (2019)
  5. Kaide S, Watanabe H, Shimizu Y, Tatsumi H, Iikuni S, Nakamoto Y, Togashi K, Ihara M, Saji H, Ono M.
    18F-Labeled Benzimidazopyridine Derivatives for PET Imaging of Tau Pathology in Alzheimer’s Disease
    Bioorg. Med. Chem. 27(16) 3587-3594 (2019)
  6. Shimizu Y, Tanimura K, Iikuni S, Watanabe H, Saji H, Ono M.
    Development of technetium-99m-labeled BODIPY-based probes targeting lipid droplets for diagnosis of hyperlipidemia-related diseases
    Molecules 24(12) 2283 (2019)
  7. Watanabe H, Miki Y, Shimizu Y, Saji H, Ono M.
    Synthesis and evaluation of novel two-photon fluorescence probes for in vivo imaging of amylin aggregates in the pancreas
    Dyes. Pigm. 170 107615 (2019)
  8. Kimura H, Yagi Y, Mikamo M, Maeda K, Kagawa S, Arimitsu K, Higashi T, Nishii R, Ono M, Nakamoto Y, Togashi K, Kusuhara H, Saji H.
    Evaluation of Transporter-Mediated Hepatobiliary Transport of Newly Developed 18F-labeled Pitavastatin Derivative, PTV-F1, in Rats by PET Imaging
    Drug Metab. Pharmacokinet. 34(5) 317-324 (2019)
  9. Watanabe H, Fukui K, Shimizu Y, Idoko Y, Nakamoto Y, Togashi K, Saji H, Ono M.
    Synthesis and biological evaluation of F-18 labeled tetrahydroisoquinoline derivatives targeting orexin 1 receptor
    Bioorg. Med. Chem. Lett. 29(13) 1620-1623 (2019)
  10. Fuchigami T, Kawasaki M, Koyama R, Nakaie M, Nakagaki T, Sano K, Atarashi R, Yoshida S, Haratake M, Ono M, Nishida N, Nakayama M.
    Development of radioiodinated benzofuran derivatives for in vivo imaging of prion deposits in the brain
    ACS Infect. Dis. 5(12) 2003-2013 (2019)
  11. Iikuni S, Tanimura K, Watanabe H, Shimizu Y, Saji H, Ono M.
    Development of 99mTc-Hydroxamamide Complex as Probe Targeting Carbonic Anhydrase IX
    Mol. Pharm. 16(4) 1489-1497 (2019)
  12. Yamauchi H, Kagawa S, Takahashi M, Oishi N, Ono M, Higashi T.
    Misery perfusion and amyloid deposition in atherosclerotic major cerebral artery disease
    Neuroimage: Clinical 22 101762 (2019)
  13. Saga T, Nakamoto Y, Ishimori T, Inoue T, Shimizu Y, Kimura H, Akamatsu S, Goto T, Watanabe H, Kitaguchi K, Watanabe M, Ono M, Saji H, Ogawa O, Togashi K.
    Initial evaluation of PET/CT with 18F-FSU-880 targeting prostate-specific membrane antigen in prostate cancer patients
    Cancer Sci. 110(2) 742-750 (2019)

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2019 (著書等)

  1. 渡邊 裕之,小野 正博.
    タウのPETイメージング
    脳神経内科 91(1) 48-53 (2019)

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2019 (学会発表)

  1. Masahiro Ono
    Development of PET/SPECT Tracers for β-Amyloid and Tau Imaging (Invited Lecture)
    International Workshop on Brain Imaging for Neural Activity (Hamamatsu, Japan) July 3, 2019
  2. Shimpei Iikuni, Hiroyuki Watanabe, Yoichi Shimizu, Masahiro Ono
    Development of radiogallium complex for imaging of carbonic anhydrase-IX overexpressed in hypoxic regions of solid tumors
    Society of Nuclear Medicine and Molecular Imaging 2019 Annual Meeting (Anaheim, USA) June 22-25, 2019
  3. Sho Kaide, Hiroyuki Watanabe, Yoichi Shimizu, Shimpei Iikuni, Hideo Saji, Masahiro Ono
    Development of PET/SPECT Imaging Probes Based on Benzimidazopyridine Scaffold for Detection of Tau Pathology in Alzheimer’s Disease
    The 11th Seoul-Kyoto-Osaka Joint Symposium on Pharmaceutical Sciences for Young Scientists (Kyoto, Japan) June 11-12, 2019
  4. Hiroyuki Watanabe, Sho Kaide, Yuta Tarumizu, Yoichi Shimizu, Simpei Iikuni, Masahiro Ono
    Synthesis and evaluation of 18F-labeled benzimidazopyridine derivatives as novel PET tracers for tau imaging
    The 23rd International Symposium on Radiopharmaceutical Sciences (Beijing, China) May 26-31, 2019
  5. 岡田 祐哉飯國 慎平渡邊 裕之志水 陽一小野 正博
    炭酸脱水酵素IXイメージングプローブの開発を目的とした111In標識イミダゾチアジアゾール誘導体の合成と評価
    第3回日本核医学会分科会 放射性薬品科学研究会/19回放射性医薬品・画像診断薬研究会(岡山)2019年11月30日
  6. 川野 聖志朗, 渡邊 裕之, 志水 陽一, 飯國 慎平, 小野 正博
    膵島アミリンの生体イメージングを目的としたPETプローブの開発
    第3回日本核医学会分科会 放射性薬品科学研究会/19回放射性医薬品・画像診断薬研究会(岡山)2019年11月30日
  7. 垂水 勇太, 渡邊 裕之, 貝出 翔, 飯國 慎平, 志水 陽一, 小野 正博
    新規PET用タウイメージングプローブの開発を目的とした18F標識ベンゾイミダゾピリジン誘導体の合成と評価
    第59回日本核医学会学術総会(愛媛) 2019年11月1日〜3日
  8. 渡邊 裕之, 松下 直樹, 志水 陽一, 飯國 慎平, 小野 正博
    オレキシン2受容体を標的とした18F標識ジアリールニコチンアミド誘導体の合成と評価
    第59回日本核医学会学術総会(愛媛) 2019年11月1日〜3日
  9. 貝出 翔, 渡邊 裕之, 志水 陽一, 飯國 慎平, 伊東 恭子, 小野 正博
    ヒト剖検脳切片を用いたBIP-NMe2 に関する生化学的評価
    第59回日本核医学会学術総会(愛媛) 2019年11月1日〜3日
  10. 飯國 慎平
    Cancer radiotheranostics targeting carbonic anhydrase-IX with 111In- and 90Y-labeled ureidosulfonamide scaffold for SPECT imaging and radionuclide-based therapy (受賞講演)
    第59回日本核医学会学術総会(愛媛) 2019年11月1日〜3日
  11. 飯國 慎平, 小野 正博
    炭酸脱水酵素IXイメージングプローブとしてのIn-111標識イミダゾチアジアゾールスルホンアミド誘導体の開発
    第78回日本癌学会学術総会(京都)2019年9月26〜28日
  12. 貝出 翔, 渡邊 裕之, 志水 陽一, 辰巳 悠華, 飯國 慎平, 小野 正博
    アルツハイマー病脳内タウのPETイメージングを目的とした18F標識ベンゾイミダゾピリジン誘導体の開発
    第17回次世代を担う若手のためのフィジカル・ファーマフォーラム(滋賀)2019年9月2日, 3日
  13. 川野 聖志朗, 渡邊 裕之, 志水 陽一, 飯國 慎平, 小野 正博
    糖尿病における膵臓内アミリンを標的とした新規PETプローブの開発
    第17回次世代を担う若手のためのフィジカル・ファーマフォーラム(滋賀)2019年9月2日, 3日
  14. 飯國 慎平, 谷村 圭一, 渡邊 裕之, 志水 陽一小野 正博
    炭酸脱水酵素-IX高発現腫瘍イメージングを目的とした99mTc-ヒドロキサムアミド錯体の開発
    第14回日本分子イメージング学会総会・学術集会 (札幌)2019年5月23日, 24日
  15. 渡邊 裕之, 三木 祐典, 飯國 慎平, 志水 陽一小野 正博
    膵島内アミリンを標的とした2光子励起蛍光プローブの開発
    第14回日本分子イメージング学会総会・学術集会 (札幌)2019年5月23日, 24日
  16. 岡田 祐哉飯國 慎平渡邊 裕之志水 陽一阿部 務佐治 英郎小野 正博
    炭酸脱水酵素IXイメージングを目的とした新規111In標識イミダゾチアジアゾール誘導体の合成と評価

    日本薬学会 第139年会 (千葉) 2019年3月21日〜23日
  17. 板垣 風太渡邊 裕之志水 陽一飯國 慎平小野 正博
    タンパク質のチオール基を介した蛍光・RIデュアルラベル化剤としての放射性ヨウ素標識BODIPY誘導体の合成と評価

    日本薬学会 第139年会 (千葉) 2019年3月21日〜23日
  18. 垂水 勇太, 渡邊 裕之貝出 翔飯國 慎平志水 陽一小野 正博
    アルツハイマー病脳内タウのPETイメージングを目的とした18F標識ベンゾイミダゾピリジン誘導体の構造活性動態相関

    日本薬学会 第139年会 (千葉) 2019年3月21日〜23日

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2018 (論文)

  1. Watanabe H, Yoshimura M, Sano K, Shimizu Y, Kaide S, Nakamoto Y, Togashi K, Ono M, Saji H.
    Characterization of Novel 18F-Labeled Phenoxymethylpyridine Derivatives as Amylin Imaging Probes
    Mol. Pharm. 15(12) 5574-5584 (2018)
  2. Watanabe H, Saji H, Ono M.
    Novel Fluorescence Probes based on the Chalcone Scaffold for In vitro Staining of β-Amyloid Plaques
    Bioorg. Med. Chem. Lett. 28(19) 3242-3246 (2018)
  3. Sano K, Kanada Y, Takahashi K, Ding N, Kanazaki K, Mukai T, Ono M, Saji H.
    Enhanced Delivery of Radiolabeled Polyoxazoline into Tumors via Self-Aggregation Under Hyperthermic Conditions
    Mol. Pharm. 15(9) 3997-4003 (2018)
  4. Kimura H, Yamauchi S, Kawashima H, Arimitsu K, Yagi Y, Nakamoto Y, Togashi K, Ono M, Saji H.
    Synthesis and evaluation of a [18F]formyl-Met-Leu-Phe derivative: A positron emission tomography imaging probe for bacterial infections
    Bioorg. Med. Chem. Lett. 28(17) 2949-2952 (2018)
  5. Kaide S, Ono M, Watanabe H, Shimizu Y, Nakamoto Y, Togashi K, Yamaguchi A, Hanaoka H, Saji H.
    Conversion of Iodine to Fluorine-18 Based on Iodinated Chalcone and Evaluation for β-Amyloid PET Imaging
    Bioorg. Med. Chem. 26(12) 3352-3358 (2018)
  6. Ikeda H, Ishii A, Sano K, Chihara H, Arai D, Abekura Y, Nishi H, Ono M, Saji H, Miyamoto S.
    Activatable fluorescence imaging of macrophages in atherosclerotic plaques using iron oxide nanoparticles conjugated with indocyanine green
    Atherosclerosis 275 1-10 (2018)
  7. Iikuni S, Ono M, Watanabe H, Shimizu Y, Sano K, Saji H.
    Cancer radiotheranostics targeting carbonic anhydrase-IX with 111In- and 90Y-labeled ureidosulfonamide scaffold for SPECT imaging and radionuclide-based therapy
    Theranostics 8(11) 2992-3006 (2018)
  8. Temma T, Kondo N, Yoda K, Nishigori K, Onoe S, Shiomi M, Ono M, Saji H.
    Comparison of 125I- and 111In-labeled peptide probes for in vivo detection of oxidized low density lipoprotein in atherosclerotic plaques
    Ann. Nucl. Med. 32(6) 410-416 (2018)
  9. Kaide S, Ono M, Watanabe H, Kitada A, Yoshimura M, Shimizu Y, Ihara M, Saji H.
    Structure-Activity Relationships of Radioiodinated Benzoimidazopyridine Derivatives for Detection of Tau Pathology
    ACS Med. Chem. Lett. 9(5) 478-483 (2018)
  10. Matsuoka D, Watanabe H, Shimizu Y, Kimura H, Yagi Y, Kawai R, Ono M, Saji H.
    Structure–activity relationships of succinimidyl-Cys-C(O)-Glu derivatives with different near-infrared fluorophores as optical imaging probes for prostate-specific membrane antigen
    Bioorg. Med. Chem. 26(9) 2291-2301 (2018)
  11. Nishii R, Higashi T, Kagawa S, Okuyama C, Kishibe Y, Takahashi M, Okina T, Suzuki N, Hasegawa H, Nagahama Y, Ishizu K, Oishi N, Kimura H, Watanabe H, Ono M, Saji H, Yamauchi H.
    18F-FPYBF-2, a new F-18 labelled amyloid imaging PET tracer – Biodistribution and radiation dosimetry assessment of first-in-man 18F-FPYBF-2 PET imaging –
    Ann. Nucl. Med. 32(4) 256-263 (2018)
  12. Higashi T, Nishii R, Kagawa S, Kishibe Y, Takahashi M, Okina T, Suzuki N, Hasegawa H, Nagahama Y, Ishizu K, Oishi N, Kimura H, Watanabe H, Ono M, Saji H, Yamauchi H.
    18F-FPYBF-2, a new F-18 labelled amyloid imaging PET tracer  – First experience in 61 volunteers and 55 patients with dementia –
    Ann. Nucl. Med. 32(3) 206-216 (2018)
  13. Makino A, Miyazaki A, Tomoike A, Kimura H, Arimitsu K, Hirata M, Ohmomo Y, Nishii R, Okazawa H, Kiyono Y, Ono M, Saji H.
    PET probe detecting non-small cell lung cancer susceptible to epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor therapy
    Bioorg. Med. Chem. 26(8) 1609-1613 (2018)
  14. Kawai R, Araki M, Yoshimura M, Kamiya N, Ono M, Saji H, Okuno Y.
    Core Binding Site of a Thioflavin-T-derived Imaging Probe on Amyloid β Fibrils Predicted by Computational Methods
    ACS Chem. Neurosci. 9(5) 957-966 (2018)
  15. Abe J, Isobe N, Mikata K, Nagahori H, Naito Y, Saji H, Ono M, Kawamura S.
    Flumioxazin metabolism in pregnant animals and cell-based protoporphyrinogen IX oxidase (PPO) inhibition assay of fetal metabolites in various animal species to elucidate the mechanism of the rat-specific developmental toxicity
    Toxicol. Appl. Pharmacol. 339 34-41(2018)
  16. Takahashi Y, Araie Y, Nomura D, Takahashi Y, Sano K, Saji H, Takakura Y, Nishikawa M.
    Construction of nanostructured DNA harbouring phosphorodiamidate morpholino oligonucleotide for controlled tissue distribution in mice
    J. Drug. Target. 26(4) 373-381 (2018)
  17. Kimura H, Ogawa Y, Fujimoto H, Mukai E, Kawashima H, Arimitsu K, Toyoda K, Fujita N, Yagi Y, Hamamatsu K, Murakami T, Murakami A, Ono M, Nakamoto Y, Togashi K, Inagaki N, Saji H.
    Evaluation of 18F-Labeled Exendin(9-39) Derivatives Targeting Glucagon-like Peptide-1 Receptor for Pancreatic β-cell Imaging
    Bioorg. Med. Chem. 26(2) 463-469 (2018)

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2018 (著書等)

  1. 渡邊 裕之,小野 正博.
    アルツハイマー病発症メカニズムと新規診断法・創薬・治療開発 (第2編 第2章 第3節 アルツハイマー病原因タンパク質検出用プローブの開発
    2018年8月発刊 (NTS社)

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2018 (学会発表)

  1. Hiroyuki Watanabe, Kengo Fukui, Yoichi Shimizu, Hideo Saji, Masahiro Ono
    Synthesis and evaluation of 18F-labeled tetrahydroisoquinoline derivatives as novel PET probes for imaging orexin 1 receptors

    The 7th Annual IIIS Symposium (Tokyo, Japan) December 20, 2018
  2. Masahiro Ono
    Development of Radiopharmaceuticals for Alzheimer’s Disease (Keynote Lecture)

    The 10th China-Japan-Korea Symposium on Radiopharmaceutical Sciences (Xiamen, China) November 2-4, 2018
  3. Shimpei Iikuni, Hiroyuki Watanabe, Yoichi Shimizu, Hideo Saji, Masahiro Ono
    Cancer radiotheranostics targeting carbonic anhydrase-IX with radiometallic chelate based on ureidosulfonamide

    The 10th China-Japan-Korea Symposium on Radiopharmaceutical Sciences (Xiamen, China) November 2-4, 2018
  4. 岡田 祐哉, 飯國 慎平, 渡邊 裕之, 志水 陽一, 阿部 務, 佐治 英郎, 小野 正博
    イミダゾチアジアゾール骨格を用いた炭酸脱水酵素IX (CA-IX)標的核医学イメージングプローブの開発

    58回日本核医学会学術総会
    (沖縄)2018年11月15日〜17日
  5. 貝出 翔, 渡邊 裕之, 辰巳 悠華, 志水 陽一, 佐治 英郎, 小野 正博
    ベンゾイミダゾピリジン骨格を基盤とする新規PET用タウイメージングプローブの開発

    58回日本核医学会学術総会
    (沖縄)2018年11月15日〜17日
  6. 飯國 慎平, 小野 正博
    炭酸脱水酵素IXを標的とした新規Theranostics用金属キレートによる腫瘍低酸素領域の診断および治療

    77回日本癌学会学術総会
    (大阪)2018年9月27日〜29日
  7. 小野 正博
    認知症の診断・治療に資する分子イメージング (招待講演)

    創剤フォーラム 第24回若手研究会
    (神戸) 2018年9月22日
  8. 飯國 慎平, 渡邊 裕之, 志水 陽一, 佐治 英郎,小野 正博
    放射性金属錯体を用いた炭酸脱水酵素-IX高発現腫瘍に対するRadiotheranostics
    第2回日本核医学会分科会 放射性薬品科学研究会/18回放射性医薬品・画像診断薬研究会(東京)2018年9月8日
  9. 貝出 翔, 渡邊 裕之, 志水 陽一, 佐治 英郎, 小野 正博
    タウの生体イメージングを目的としたSPECTプローブの開発
    2018 タウ研究ミーティング(京都)2018年9月5日
  10. 谷村 圭一, 飯國 慎平, 志水 陽一, 渡邊 裕之, 佐治 英郎, 小野 正博
    炭酸脱水酵素IXの生体イメージングを目的とした99mTc-ヒドロキサムアミド錯体の開発
    第16回次世代を担う若手のためのフィジカル・ファーマフォーラム(神奈川)2018年9月3日, 4日
  11. 三木 祐典, 渡邊 裕之, 志水 陽一, 佐治 英郎, 小野 正博
    膵島内アミリンの生体イメージングを目的とした2光子励起蛍光プローブに関する検討
    第16回次世代を担う若手のためのフィジカル・ファーマフォーラム(神奈川)2018年9月3日, 4日
  12. 小野 正博
    認知症の診断・治療のための分子イメージング(招待講演)

    Joint Symposium on Dementia
    (京都) 2018年6月6日
  13. 松下 直樹, 渡邊 裕之, 志水 陽一, 小野 正博, 佐治 英郎
    オレキシン2受容体の生体イメージングを目的とした18F標識ジアリルニコチンアミド誘導体の合成と評価
    第13回日本分子イメージング学会総会・学術集会 (東京)2018年5月31日, 6月1日
  14. 渡邊 裕之, 三木 祐典, 志水 陽一, 小野 正博, 佐治 英郎
    膵島アミリンを標的とした 2 光子励起蛍光イメージングプローブの開発
    第13回日本分子イメージング学会総会・学術集会 (東京)2018年5月31日, 6月1日
  15. 飯國 慎平, 小野 正博, 渡邊 裕之, 志水 陽一, 佐治 英郎
    炭酸脱水酵素-IX高発現腫瘍の核医学イメージングを目的とした2価放射性ガリウム錯体の開発

    日本薬学会 第138年会 (金沢) 2018年3月26日〜28日
  16. 貝出 翔, 小野 正博, 渡邊 裕之, 志水 陽一, 佐治 英郎
    アルツハイマー病脳内タウを標的とした放射性ヨウ素標識ベンゾイミダゾピリジン誘導体に関する構造活性相関研究

    日本薬学会 第138年会 (金沢) 2018年3月26日〜28日
  17. 福井 謙吾, 渡邊 裕之, 志水 陽一, 小野 正博, 佐治 英郎
    オレキシン1受容体選択的なPETイメージングを目的とした新規18F標識テトラヒドロイソキノリン誘導体の合成と評価

    日本薬学会 第138年会 (金沢) 2018年3月26日〜28日

  18. 小野 正博
    分子イメージングによるトランスレーショナルリサーチ(招待講演)

    第16回OMIC事業推進セミナー
    (岡山) 2018年2月23日

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